Овај проналазак има за циљ да обезбеди нови лек или здраву храну која садржи композицију 5-метилтетрахидрофолне киселине за побољшање сна, где се седативно-хипнотичка компонента поменуте композиције може узимати дуже време, а ефекат поменуте композиције на побољшање сна је јасан. и нема нежељених ефеката.
Овај проналазак потврђује ефекат побољшања сна 5-метилтетрахидрофолне киселине преко мишјег пентобарбиталног модела спавања.
Проналазачи су открили да 5-метилтетрахидрофолат нема директан хипнотички ефекат, али да може повећати број мишева који спавају испод пентобарбитал натријумовог прага и скратити латенцију сна, а коришћена доза је била само 0,3 мг/кг да би била ефикасна, али 5-метилтетрахидрофолат сам није имао значајан утицај на дужину сна код мишева, вероватно би могао да побољша потешкоће успављивања код пацијената и није имао значајан утицај на продужење времена спавања.

И-аминобутерна киселина, национално одобрена нова изворна храна, има ефекат да се узима дуго без нежељених ефеката. Путем мишјег пентобарбиталног модела спавања, откривено је да И-аминобутерна киселина не може повећати број мишева који заспу при дозама пентобарбитал натријума испод прага, нити може скратити латенцију спавања, али може побољшати трајање спавања код мишева, што сугерише да И-аминобутерна киселина може побољшати квалитет сна пацијената.
Проналазачи су открили да и-аминобутерна киселина у комбинацији са 5-метилтетрахидрофолатом има значајан ефекат побољшања сна, оба
Комбинација и-аминобутерне киселине и 5-метилтетрахидрофолата има значајан ефекат побољшања сна, што може значајно повећати број мишева који заспу при дозама натријум пентобарбитала испод прага и скратити латенцију спавања код мишева, а такође повећати трајање спавања код мишева. без директних ефеката спавања, што сугерише да комбинација може побољшати поремећај спавања пацијената, побољшати квалитет сна и има веома добар безбедносни профил без директних седативно-хипнотичких ефеката на нервни систем.
Први циљ овог проналаска је да обезбеди нову употребу познатог једињења, наиме 5-метилтетрахидрофолне киселине у припреми
Први циљ проналаска је да обезбеди нову употребу познатог једињења, наиме 5-метилтетрахидрофолне киселине, у припреми лекова за превенцију или лечење несанице.
Други циљ овог проналаска је да обезбеди фармацеутску композицију са одређеним ефектом побољшања сна, која се може узимати током дужег временског периода.
поменута композиција садржи 5-метилтетрахидрофолну киселину, И-аминобутерну киселину.
5-метилтетрахидрофолна киселина описана у овом проналаску обухвата 5-метил-(6С)-тетрахидрофолну киселину, 5-метил-(6Р)-тетрахидрофолну киселину
киселина, 5-метил-(6,С)-тетрахидрофолна киселина, тј. која садржи различите спин изомере 5-метилтетрахидрофолне киселине, или једно једињење са хиралном структуром.
Фармацеутски прихватљиве соли описане у овом проналаску обухватају киселе групе 5-метилтетрахидрофолата које реагују са органским базама, неорганским базама
Примери соли укључују калцијумове, натријумове, магнезијумове, глукозаминске и аргининске соли 5-метилтетрахидрофолата.
Композиција која је овде описана садржи ефикасну количину 5-метилтетрахидрофолата и ефективну количину И-аминобутерне киселине, и наведено
композиције се могу направити у различите формулације додавањем једног или више фармацеутски прихватљивих ексципијената. Када се користе за оралну примену, могу се направити у чврсте или течне формулације, као што су таблете, капсуле, меке гелове, дисперзибилне таблете, оралне течности, грануле, таблете за жвакање, капи, итд.: када се користе за парентералну примену, могу се направити у растворе, суспензије, прашкове за ињекције, као што су водене ињекције, лиофилизовани прашкови, уљне ињекције итд.
Формулације композиција из овог проналаска могу се произвести конвенционалним методама у постојећем фармацеутском пољу, и када је потребно, могу се додати
По потреби се могу додати различити фармацеутски прихватљиви ексципијенти. Наведени ексципијенти укључују уобичајено коришћене ексципијенте, пунила, везива, дезинтегранте, сурфактанте, мазива, итд.
Овај проналазак обезбеђује фармацеутски или здрав прехрамбени производ у коме је дневна доза 5-метилтетрахидрофолата 0,0550 мг, пожељно 515 мг, а дневна доза 5-метилтетрахидрофолне киселине је 0,0550 мг.
Требало би разумети да доза лека обезбеђена овим проналаском није ограничење овог проналаска, већ предност за овај проналазак.
И-аминобутерна киселина као нова изворна храна 2009. и 5-метилтетрахидрофолна киселина као нутритивни додатак храни у 2017. години, обе су безбедне.
Безбедност И-аминобутерне киселине, нове изворне хране из 2009. године, и 5-метилтетрахидрофолата, нутритивног адитива за храну из 2017. године, обе су верификоване, и оба се могу узимати дуже време.
Таблете за спавање које су тренутно доступне на тржишту, које имају значајне ефекте, све су засноване на рецепторима нервних ћелија у мозгу, посебно ГАБА рецепторима или 5-ГАБА рецепторима.
ГАБА рецептори или 5-хидрокситриптамин рецептори као мета, уз директне ефекте, дуготрајна употреба ће довести до губитка функције рецептора, промене у експресији рецептора, промене структуре рецептора, чиме се додатно повећава оштећење нервног система и функције мозга. Комбинација 5-метилтетрахидрофолата и И-аминобутерне киселине има свеобухватнији и ефикаснији ефекат на побољшање сна, јер нема директан утицај на рецепторе (И-аминобутирна киселина не може директно ући у мозак због крвно-мождане баријере).

Магнафолат се може апсорбовати директно, без метаболизма, погодан за све врсте људи укључујући мутацију МТХФР гена. Док фолат у храни и фолна киселина морају да прођу кроз неколико биохемијских конверзија у телу да би постали Л-5-МТХФ.