Фолате игра пресудну улогу у људском метаболизму, учествовање у важним физиолошким процесима као што су синтеза ДНК, ћелија подела и метаболизам аминокиселина. Међутим,људско тело не може Синтетизирајте Фолате сама и морају се ослонити на спољни унос.

Активно фолат, са карактеристиком да будудиректно се апсорбује без потребе за метаболизам,је постаоПаметан избор за додатак Фолате. Тренутно, различити облици Активне фолатне соли су доступне на тржишту. Аликоји је најприкладнији За наше додатне потребе за фолатом?

Упоредна студија објављена у"Молекули"Часопис у 2021. години пружио нам је одговор. Студија је упоређенаСтабилност и апсорпција разних активних фолата солидоступно на тржишту и то је пронађено6С-5-метилтетрахидрофолацијски калцијум Ц кристални облик (Мтхф ЦАЦ) показали су одличну стабилност и могле да ефикасно одржавају своје активне компоненте. Поред тога,Стопа апсорпције Мтхф ЦАЦ је такође био високор, чинећи то ефикаснијим избором за испуњавање тела Захтеви за фолат.

① Изазови у индустријализацији Активни фолат

Индустријализација активног фолата суочава се са неколико Изазови, углавном укључујући следеће аспекте:

И. Стабилност Питања

Изложеност светлошћу:Активни фолат може да се деградира Под излагањем светлости, што доводи до смањења активности. Ово захтева строгу мере избегавања светлости током складиштења и употребе, повећавајући трошкове Паковање и складиштење.

Влажност и температура:На високој температури и окружења високог влаге, значајно стабилност активног фолата смањује се. Ово не само да утиче само на рок трајања коначног производа али такође може узроковати да производ изгуби своју активност у року важења, утјецати на ефекат допуне.

Услови складиштења:Због високог Осетљивост активног фолата услова животне средине, то је потребносачувано на ниској температури, суви и услови за избегавање светлости. Ово представља веће захтеве за Складишни простори, повећавајући трошкове складиштења у индустријализацији Процес.

ИИ. Сложен Процес производње

·        Захтев велике чистоће: Производња активног фолатазахтева високу чистоћу да би се осигурала његова сигурност и ефикасност. То значи да процес производње мора бити у могућности да ефикасно Уклоните различите токсичне и штетне нечистоће, посебно оне које могу да поставе Ризик за здравље људи.

·        Третман стабилности: Побољшати стабилност активног фолата, специфичних стабилизатора или Посебне методе лечења, као што сукристализацију технологија, потребно је додати производном процесу да би се формирао стабилан кристал образац. Ови кораци третмана повећавају се сложеност и трошкови производње.

·        Строга контрола квалитета: У производном процесу активног фолата, квалитет сваког процеса треба строго контролисати како би се осигурао квалитет и активност финала Производ. Ово захтева да компаније имајуНапредна опрема за испитивање квалитета и строги систем управљања квалитетом, Повећање трошкова производње и потешкоћа у управљању.

② Предности од 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум ц кристални облик

И. Одличан Стабилност

6С-5-метилтетрахидрофолацијски калцијум Ц кристални облик је произведено помоћу аЈединствени ултразвучни процес кристализације, формирајући стабилну ц кристални облик. Експериментални подаци то показујусадржај активног Компонента 6С-5-метилтетрахидрофолат у кристалном облику ц-типа Метилтетрахидрофолацијски калцијум сол (Мтхф ЦАЦ) Тешко се мења након 120 сати складиштења на собној температури, док је садржај активних компоненти У осталим метилтетрахидрофолацијским калцијумовима (Мтхф ЦА) и Аминоглицан метилтетрахидрофолатна соли (Мтхф ГА) значајно се смањују под истим услови и садржај нечистоћа као што јепара-аминобензојева киселина, ЈК12А и 5-метилтетрахидроптеронична киселина значајно се повећава.   

Конкретно, стопа разградње Мтхф ЦАЦ-а у року од 120 сати је само1,5%, док је то од мтхф ца и мтхф га10,2%и15,6%, респективно.

Даљњи тестови стабилности показују да Мтхф ГА деградира најбрже, Следи Мтхф ЦА, а Мтхф ЦАЦ је најстабилнији.

Ова одлична стабилност омогућава Мтхф ЦАЦ да одржава своје активност током складиштења и употребе, обезбеђивање стабилног додатка фолата у њеном Период важења.

ИИ. Виши Стопа апсорпције и употребе

У фармакокинетичком експерименту код пацова,Мтхф ЦАЦ је показао значајно већу апсорпцију и употребу стопе.

Експериментални резултати назначите да, након оралне примене, максимална концентрација (Цмак) од 6С-5-метилтетрахидрофолат у плазми пацова након администрације Мтхф ЦАЦ је1.27 пута веће од оног Мтхф ца и 1.15 пута веће од оне од мтхф га.

Поред тога, подручје испод кривуља (АУЦ (0-Т)) одМТХФ ЦАЦ је 868 ± 213 Х · НГ / мЛ, што је много веће од то одМтхф ЦА (247 ± 67,0 Х · НГ / мЛ)иМтхф ГА (399 ± 83.9 Х · НГ / мЛ).

Ови подаци то указују на тоМтхф ЦАЦ има Већа ефикасност у апсорпцији у телу, може брже повећати плазму Концентрација фолата и одржава га дуже време.

Офлектуализовани резултати релативне биорасположивости такође потврђују ово. Тхе Релативна биорасположивост Мтхф ЦАЦ-а у поређењу са Мтхф ЦА и Мтхф ГА је висока као351%и218%, респективно.

То значи дау истој дози, Мтхф ЦАЦ може пружити ефикасније фолате људском телу, бољи састанак Физиолошке потребе.

ИИИ. Дуже трајање акције

Средње време боравка (МРТ (0-Т)) Мтхф ЦАЦ код пацова је3,7 ± 1,9 сати, док је то од мтхф ца и Мтхф га је1.0 ± 0.2 сатии1,5 ± 0,3 сата, респективно. Овај резултат указује да Мтхф ЦАЦ има дуже трајање деловања у телу и може Континуирано пружате фолате у тело.

Ова упорност дајеМтхф ЦАЦ предност у Одржавање стабилних нивоа фолата, што помаже да боље испољава Физиолошке функције фолата, као што је промоција ДНК синтеза и одржавање нормалне поделе ћелија. Истовремено, дуже Трајање акције такође значи даКорисници могу да смање учесталост уноса, побољшање погодности употребе.

Ови подаци то показујуапсорпција и употреба Ефикасност Мтхф ЦАЦ у телу је значајно већа од оне друге Активне фолатне соли, боље да испунимо потребу за телом Фолате.

③ Изгледи за примену 6С-5-метилтетрахидрофолацијски калцијум Ц кристални облик

Ц-тип кристални 6С-5-метилтетрахидрофолацијски калцијум со (Мтхф ЦАЦ)је нова врста додатка фолата који имапоказали значајне предности у стабилности, апсорпцији и употреби Стопа и трајање акције. Одлично је Стабилност осигурава одржавање фолата активности током складиштења и употребе, и његова већа стопа апсорпције и употребе и дуже трајање деловања Нека буде боље да изврши физиолошке функције фолата у телу.

У будућности, са даљњим истраживањем кристалног типа ц-типа 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум сол, очекује се да ће се даље оптимизирати његов процес припреме и побољшавају своје перформансе. Истовремено,Потенцијал Ц-типе кристалног 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијума со у клиничким апликацијама вриједи радује сеи очекује се да ће обезбедити ефикасније решење за Превенција болести повезаних са фолатом.

Референце:

Лиан, З.; Цхен, Х.; Лиу, К.; ЈИА, К.; Киу, Ф.; Цхенг, И. Побољшана стабилност стабилног кристалног облика Ц 6С-5-метилтетрахидрофолат Калцијум сол, развој метода и валидација ЛЦ-МС / МС методе за пацов Фармакокинетичка поређење. Молекули 2021, 26, 6011.