Магнафолат^®· Инсигхтс Инсигхтс

Сви су 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум—па колико они заиста могу бити различити?

Ближи поглед на Ц кристалну форму Магнафолата^®

Предлог за објављивање: Редакција веб странице компаније / званични налог ВеЦхат / индустријски медији (НутраИнгредиентс-Асиа, Пхитоцхем Бридге, ФБИФ, итд.)

Циљни читаоци: истраживање и развој, набавке и маркетинг воде код власника брендова функционалне хране, здраве хране и ФСМП

Све више производа на тржишту сада носи тврдњу „садржи 6С-5-МТХФ.“ ЦАС број је идентичан. Тестови показују да су сви прошли. Ипак, цене могу значајно да варирају.

Одакле долази разлика?Кристални облик.

Активни фолат—6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум—прешао је са састојка у настајању у јасан правац за тржиште фолата. Како су потрошачи сазнали више о полиморфизмима МТХФР гена, њихова питања су се такође променила. Некада су питали: "Да ли ми треба фолат?" Сада се питају: „Који облик да узмем?“ Брендови не могу да избегну то питање. Не могу ни њихови тимови за набавку.

Проблем је у томе што је тржиште фолатних сировина препуно имитатора. Чак и када је састојак исти 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум, Ц кристални облик, И кристални облик и со глукозамина могу да се разликују за неколико редова величине у стабилности и ин виво ефикасности коришћења фокуса. на "Који кристални облик активног фолата садржи?"

Лианиунганг Јинканг Хекин Пхармацеутицал Цо., Лтд. је друга светска компанија—и једина компанија у Кини—са независном кристалном формом и комплетним портфолиом интелектуалне својине за активни фолат. Користећи свој власнички процес припреме „ултразвучног интерфејса на собној температури“, компанија је развила Ц кристални облик. Сродни патенти су одобрени у Кини, Сједињеним Државама, Европи, Јапану, Јужној Кореји, Канади и Индији. Магнафолат® је комерцијални назив за овоЦ кристална форма.Овај чланак разматра јавно доступне податке који стоје иза тога—и шта ти подаци заправо могу да ураде за бренд када постану део стратегије производа.

01  Од „истог ЦАС броја“ до различитих кристалних форми: време је да преиспитамо како се оцењује квалитет активног фолата

Индустрија традиционално процењује фолне сировине на основу неколико физичко-хемијских индикатора: теста, чистоће, влаге и тешких метала. Те метрике су важне. Али они нису довољни.

Компаративна студија из 2021. објављена у Молецулес од стране Лиана ет ал. јасно учинио разлику. Иако су сва три материјала била 6С-5-метилтетрахидрофолат калцијум, њихове стопе разградње на собној температури биле су потпуно различите:

т₀.₉—време потребно да тест падне на 90%—је био:

• 13,4 сата за Ц кристалну форму

• 10,2 сата за И кристалну форму

• Само 4,51 сат за аморфну ​​со глукозамина

После 120 сати, повећање нечистоћа 4-аминобензоилглутаминске киселине у аморфном облику било је приближно 2,5 пута веће од Ц кристалног облика.

Активни фолат је осетљив састојак. Рањив је на кисеоник и влагу, а трка са временом почиње у тренутку када напусти фабрику. Два кристална облика могу показати исти тест на својим сертификатима о анализи. Али након сушења, паковања, складиштења, транспорта и компресије таблета, готови материјали могу испричати две веома различите приче.

То значи да квалитет активног фолата треба да се процени другачијим мерилом: Питање не би требало да буде ограничено на то да ли је материјал прошао инспекцију на дан када је напустио фабрику. Такође би требало да пита да ли је кристална структура контролисана и да ли се стабилност одржава током целог животног циклуса производа.

Јинканг Хекин има јаку позицију на оба фронта. Кинески патент за проналазак ЦН104557937Б штити кристал Ц облика (6С)-5-метилтетрахидрофолат калцијума и његову методу припреме уз помоћ ултразвука. Његове тврдње се протежу на фармацеутске активне састојке и апликације адитива за храну. Породични патенти су такође одобрени у Сједињеним Државама (УС9150982Б2), Европи (ЕП2805952), Јапану (ЈП6166736), Јужној Кореји (КР10-1694710), Канади (ЦА2861891), Канади (ЦА2861891), и 5 патента у Индији (ЦА2861834) штите под 8 патентних структура (8). квалитета активног фолата - не само параметри једног одређеног корака производње.

Постоји још један слој изван папира и патената. Јинканг Хекин је предводио развој кинеских националних стандарда за безбедност хране за активни фолат и покренуо је пет надоградњи тих стандарда. Опсег примене активног фолата у облику Ц-кристала сада се протеже на 12 главних категорија, укључујући формулисано млеко у праху, храну за специјалне медицинске сврхе, пшенично брашно и додатке за ову храну и Бр. Учешће добављача сировина у развоју националних стандарда може бити значајна предност током регистрације, регулаторних поднесака и прегледа усклађености.

02  351%: Шта нам говоре фармакокинетички подаци

Стабилност је само основа.

Оно што се дешава након што састојак уђе у тело је питање на које брендови заиста треба да одговоре.

У истој студији, истраживачи су користили ЛЦ-МС/МС за мерење концентрације у плазми код пацова након оралне примене три облика:

Релативна биорасположивост Ц кристалног облика била је 351% И кристалног облика и 218% аморфног облика.

Преведено у формулацијски језик, ове бројке нам говоре три ствари.

При истој дози, АУЦ кристалног облика Ц је био 3,5 пута већи од И кристалног облика. Разлика у количини ефективног фолата који је доспео у системску циркулацију била је значајна.

Његово средње време задржавања било је 3,7 пута дуже од времена И кристалног облика. Концентрације у плазми су дуже остајале повишене, стварајући шири прозор експозиције.

Постоји и калкулација скривених трошкова. Ако се користи не-Ц кристални облик, можда ће бити потребно повећати дозу да би се постигао упоредив ниво изложености ин виво. Цена сировог материјала може изгледати нижа, али економија се може променити када се угради у пуну формулацију.

За позиционирање производа, ово је значајна надоградња. Један приступ каже: „Свака таблета садржи КСКСКС мг активног фолата.“ Други каже: „Формулисана са патентираном сировином у облику кристала Ц, са фармакокинетичким истраживањем које показује 3,5 пута већу релативну биорасположивост од конвенционалног кристалног облика.“ Прва је једноставна изјава о састојку. Други је документовани диференцијатор производа подржан објављеним истраживањем.

03  Покривање 78,4% кинеске популације: наука иза прецизне исхране

Прича о прецизној исхрани мора бити заснована на подацима о популацији.

Студија из 2013. објављена у ПЛоС ОНЕ од стране Ианг ет ал. анализирали 15.357 одраслих Кинеза националности Хан:

• 55,7% је носило ЦТ хетерозиготну мутацију, повезану са смањеном активношћу МТХФР ензима.

• 26,4% је носило ТТ хомозиготну мутацију, са ефикасношћу конверзије фолата на само једну трећину од нормалног генотипа.

• Узето заједно, приближно 78,4% учесника је носило Т алел, што указује на различите степене ограничења у метаболизму и конверзији фолата.

Калцијум 6С-5-метилтетрахидрофолат не мора да пролази кроз МТХФР ензимски пут. Може се апсорбовати директно у цревима. Те четири речи — „директно апсорбовано“ — су централне за научно образложење активног фолата. Они такође пружају једну од најјачих основа за диференцирано позиционирање у готовим производима.

Гледајући корак даље, студија на животињама објављена у часопису Цхина Медицал Хералд 2021. године открила је да је 30 узастопних дана оралне примене калцијума 6С-5-метилтетрахидрофолат повећало активност НК ћелија код мишева са 3,44% у контролној групи на 14,35%–22,03%), (П<0. јасно: ово су налази студија на животињама и не могу се директно проширити на тврдње о ефикасности код људи. Тврдње о производима морају остати у складу са захтевима прописа о храни и здравој храни. Међутим, за брендове који планирају будуће цевоводе производа, налази нуде правац истраживања вредан праћења.

04  Фоур Ваис Магнафолате^®Ствара вредност за брендове

1. Јаче наративно средство

Брендови који добијају формалну набавку и техничко-маркетиншко овлашћење за Магнафолат^®може укључити следљиве техничке тачке као што су „фамилија патената кристалног облика у седам земаља“ и „релативна биодоступност од 351%“ у амбалажи, образовању потрошача и материјалима за развој канала. Уместо да једноставно каже „садржи састојак Кс“, бренд може да саопшти податке подржане бројевима патената и објављеним истраживањима.

2. Ефикаснији избор састојака

Идентификација облика кристала помоћу КСРД-а, података о стабилности и фармакокинетичких параметара пружају додатни слој процене изван чистоће током раних фаза развоја производа. То може скратити циклус истраживања и смањити ризик од каснијих проблема са формулацијом.

3. Комплетнији пакет усклађености

Карактеризација облика кристала, студије стабилности, токсиколошки подаци и фармакокинетичка литература доступни су као комплетан пакет. Ови материјали могу подржати регистрационе пријаве, прегледе усклађености за тврдње о производима и следљивост сировог материјала.

4. Веће поверење у међународну експанзију

Ц кристални облик је оригинални проналазак кинеске компаније. Сродни патенти су одобрени у Кини, Сједињеним Државама, Европи, Јапану, Јужној Кореји, Канади и Индији, покривајући већину главних светских тржишта прехрамбених састојака. За брендове који се шире у иностранству, ово додаје слој подршке интелектуалној својини који се може јасно документовати специфичним бројевима патената у регистрационим досијеима и материјалима за дистрибутере.

05  Када активни фолат више није оскудан, оно што постаје ретко је могућност дефинисања висококвалитетних активних фолата

Конкуренција у индустрији фолних сировина више се не своди само на поређење анализе и цене. Ради се о кристалној структури, подацима о стабилности и интелектуалној својини.

Магнафолат^®спаја све три заједно: фамилија патента одобрена у седам земаља и региона; статус његовог произвођача као учесника у развоју националног стандарда; следљива стабилност и фармакокинетички подаци; и образложење засновано на популацији које покрива 78,4% одраслих Кинеза. Од верификације узорка до примене формулације, техничка подршка је доступна током целог процеса.

Преузимање контроле над стандардима квалитета за активни фолат—то је пут Магнафолата^®нада да ће наставити заједно са својим партнерима.

Референце

[1] Лиан З, Цхен Х, Лиу К, ет ал. Побољшана стабилност стабилног кристалног облика Ц калцијумове соли 6С-5-метилтетрахидрофолата, развој методе и валидација ЛЦ–МС/МС методе за фармакокинетичко поређење пацова. Молецулес, 2021, 26(19): 6011.

[2] Ианг Б, Лиу И, Ли И, ет ал. Географска дистрибуција полиморфизама гена МТХФР Ц677Т, А1298Ц и МТРР А66Г у Кини: Налази од 15.357 одраслих особа Хан националности. ПЛоС ОНЕ, 2013, 8(3): е57917.

[3] Ксуе Ј, Ма В, Ту Х, ет ал. Студија о ефектима 6С-5-метилтетрахидрофолатног калцијума који побољшавају имунитет код мишева. Цхина Медицал Хералд, 2021, 11(17): 29–33.

[4] Лиан З, Лиу К, Гу Ј, ет ал. Биолошке карактеристике и примена фолата и 5-метилтетрахидрофолата. Цхина Фоод Аддитивес, 2022(2): 229–238.

[5] Ванг З, Ченг И, Хуанг Х, ет ал. Кристални облик (6С)-5-метилтетрахидрофолат соли и поступак за добијање истих. Патент САД 9150982 Б2, 2015.

[6] Ванг Зхекинг, Цхенг Ионгзхи, Хуанг Хенг. Кристални облик (6С)-5-метилтетрахидрофолат соли и поступак за добијање истих. Кинески патент за проналазак ЦН104557937Б, одобрен 8. марта 2017.

[7] Одобрени породични патенти: Европа ЕП2805952; Јапан ЈП6166736; Јужна Кореја КР10-1694710; Канада ЦА2861891; Индија ИН342588.

О компанији

Основана 2007. године, Лианиунганг Јинканг Хекин Пхармацеутицал Цо., Лтд. је високотехнолошка компанија фокусирана на натурализацију фолата—6С-5-метилтетрахидрофолат калцијума—као своју основну делатност. То је друга светска компанија и једина компанија у Кини, са независном кристалном формом и комплетним портфељем интелектуалне својине за активни фолат.

Суочена са деценијама технолошке доминације Мерцка у сектору активних фолата, компанија је провела три године развијајући револуционарно решење. Створио је први на свету процес припреме „ултразвучног интерфејса на собној температури“ и успешно развио активни фолат у облику Ц кристала са већом чистоћом и побољшаном стабилношћу. Производ, Магнафолат^®, достигао је практично нетоксичан ниво безбедности. Нуди предности укључујући нема потребе за метаболичком конверзијом, директну апсорпцију и нема маскирања недостатка витамина Б12. Такође има значајну примену у областима као што су превенција урођених мана и кардиоваскуларно здравље.

Изграђена на својим основним технолошким иновацијама, компанија је успоставила портфолио патената који покрива главна глобална тржишта, укључујући Кину, Сједињене Државе, Европу, Јапан и Јужну Кореју. Поседује више од 40 признатих патената за проналаске широм света. Компанија је такође препозната као национално високотехнолошко предузеће и специјализовано, специјализовано и ново МСП у провинцији Ђангсу. Предводио је развој кинеског домаћег стандарда за активни фолат и помогао у пет наредних надоградњи.

Што се тиче капитала, компанија је завршила више рунди стратешког финансирања, доводећи познате фармацеутске компаније као што су Тигермед и Примус Партнерс у своју базу акционара. Ово пружа снажну подршку за наставак истраживања и развоја и ширење глобалног тржишта. Гледајући унапред, Јинканг Хекин ће наставити да технолошке иновације чини својим основним покретачем, убрзаће индустријализацију фолата за натурализацију и стално напредовати ка томе да постане глобални лидер у активном фолату.

Одрицање од одговорности: Овај чланак је састављен из јавно доступне литературе и намењен је само за дискусију и референцу у индустрији. То не представља препоруку за набавку или обавезу за ефикасност. Налази студија на животињама не могу се директно проширити на тврдње о ефикасности код људи. Тврдње о одређеним производима морају бити у складу са важећим законима и прописима.